简介
前列腺素（Prostaglandin，PG）是一类具有生理活性的不饱和脂肪酸，称为类二十烷酸，广泛存在于哺乳动物、海洋肠腔动物和某些高等植物体内，具有重要的生理调节功能。前列腺素与特异的受体结合后在介导细胞增殖、分化、凋亡等一系列细胞活动及调节雌性生殖功能和分娩、血小板聚集、心血管系统平衡中发挥关键作用。其最早由瑞典科学家von Euler等于20世纪30年代发现。随后在1960年，瑞典生化学家Bergstrom首次从羊的前列腺中分离并结晶得到了前列腺素物质—PGF1α和PGE1，并于1962年对其结构进行了确认。因其最早在人的精液中被发现，当时推测前列腺素是由前列腺释放到精液中，故命名为前列腺素，实际上前列腺液中所含的前列腺活性物质并不多。现已能用生物合成或全合成方法制备，并作为药物应用于临床。
图1.PGE2参与多种生理病理过程
前列腺素的基本结构是含有2个侧链的五元环不饱和脂肪酸，其中两个侧链处于反式构型。前列腺素的分类有很多种，其中一种是根据五碳环结构上双键位置和取代基不同分为A、B、C、D、E、F、G、H、I九种类型，分别用PGA、PGB、PGC等表示。每一类都有各自不同的亚基基团，且具有广泛的生物学效应。
其中，前列腺素E2（prostaglandin E2，PGE2）是前列腺素大家族中重要一员，也是人体内最丰富的前列腺素。它是由一种环氧合酶（Cyclooxygenase，COX）催化花生四烯酸产生的一种主要代谢物，PGE2通过其4种受体亚型（EP1、EP2、EP3和EP4）介导产生多种生理功能，它能够诱导血管扩张或收缩，在胚胎植入、肾脏血流动力学调节、血压控制、分娩和胃肠运动等过程中尤其重要。PGE2已被证明是调节体温、睡眠-觉醒机制、胃肠道分泌以及黏膜屏障功能的一个关键角色。在临床上被广泛使用的前列腺素主要有PGF2α、PGF1α、PGE1、PGE2、氯前列醇和氟前列醇等。
图2.PGE2结构式
图3.EP1~EP4通路图
前列腺素E2分离纯化难点
在用生物合成法制备PGE2时，成品中除目标产物外，常伴随有PGF2α，PGA2及内源性的PGE1等。在下游纯化过程中，有些关键杂质与目标物结构相似，很难去除，导致纯化过程复杂。且当较大量制备时，PGE2与PGE1的分离与纯化尚缺少效果好、操作简便的方
法。基于上述问题，金沙集团186cc成色开发了一种高收率分离纯化PGE2的工艺方法，该工艺采用单分散的UniSil® C18作为固定相，分离方法简单，回收率高达99%，纯度达98%以上，可规模化生产。
纯化结果
基于前列腺素E2分离纯化难点，金沙集团186cc成色专门开发出单分散反相硅胶纯化工艺，非常适合PGE2的分离纯化。该工艺采用单分散的UniSil® C18作为固定相，等度洗脱的方式，分离方法简单，最后回收率高达99%，产品纯度达98%以上，纯化周期2h，工艺稳定，重现性好。现已规模化放大生产。
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产品名称 |
包装规格 |
存货编码 |
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UniSil®10-120 C18 |
100 g |
19001-100012-4100 |
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500 g |
19001-100012-4500 |
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19001-100012-3001 |
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10 Kg |
19001-100012-3010 |
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